background image
FARMA FORUM
GC342N
Orale anticonceptie
NOMAC/E2 (Zoely
®
),
het acroniem van de nieuwe
generatie
Oestrogenen vormen een risico en hebben
bijwerkingen. Daarom werd op basis van on-
derzoek de dosis van ethinylestradiol (EE), een
synthetisch oestrogeen, in eerste instantie zo
veel mogelijk beperkt. De andere, recentere,
mogelijkheid is om natuurlijke oestrogenen te
integreren (zoals E2 en oestradiol), en in de
min of meer nabije toekomst, E4 of estetrol.
EE wordt ook 17-alfa-oestradiol genoemd, en
wordt gebruikt omdat het via orale weg niet
of nauwelijks wordt afgebroken. Daarom kan
het in heel kleine doses (we spreken over
microgram) worden gebruikt in anticoncep-
tiva. Het grote verschil bij deze molecule in
vergelijking met andere oestrogenen is een
andere radicaal op C17 die de metabolisatie
vertraagt en zo de concentratie ervan in het
organisme op peil houdt. Op het niveau van de
lever is de kracht van de verschillende oestro-
genen dus heel verschillend. Door de invloed
op het gehalte FSH, SHBG, transcortine en
angiotensinogeen te meten, kon worden aan-
getoond dat de impact van EE op die waar-
den duidelijk hoger is dan die van natuurlijk
oestrogeen, respectievelijk 120, 600, 500 en
350 keer meer (1). "Het lijkt dus logisch dat
we liever een molecule gebruiken die, zoals
17-bèta-oestradiol, minder wordt opgesta-
peld, sneller wordt gemetaboliseerd en min-
der invloed heeft op de lever", besluit Sophie
Christin-Maître (St. Antoine, Parijs).
Nomegestrolacetaat
(NOMAC) als tweede
bestanddeel
NOMAC is een heel selectief progestageen,
een afgeleide vorm van 19-norprogesteron,
dat actief is via orale weg (2). De in-vivogege-
vens tonen aan dat dit progestageen een zeer
sterke affiniteit bezit voor de progesteron-
receptoren, een zwakke antiandrogene
activiteit heeft en een uitgesproken antigo-
nadotrope werking. Van de meerderheid van
de anticonceptiva die momenteel worden
gebruikt, heeft vooral het progestageen een
antigonadotrope werking. Bovendien heeft
NOMAC ook een langere halfwaardetijd (46
uur) (3), wat interessant is volgens een studie
die suggereert dat hoe langer de halfwaar-
detijd is, hoe efficiënter de werking van de
anticonceptie (4). "En dat is niet onbelangrijk
als we weten dat er heel vaak een pil wordt
vergeten", zegt ze.
De voordelen van een
monofasisch schema
24+4
Beter dan een lange uitleg zijn de overtuigende
resultaten van een recente studie. In deze dub-
belblinde studie werd na randomisering het
schema met 24 actieve pillen + 4 placebopil-
len (n = 40) vergeleken met het schema 21+7
(n = 37) van de combinatie NOMAC/E2 (2,5mg
- 1,5mg) voor drie opeenvolgende cycli van 28
dagen. De evaluatiecriteria in deze studie waren
de meting van de follikelgroei via een echo van
de bekkenbodem en de hormonale concentra-
ties (E2, progesteron, FSH, LH) (5).
In deze studie werd aangetoond dat de maxi-
male follikeldiameters significant kleiner
waren onder het schema 24+4, waarbij we
"M
et de komst van een natuurlijk oestrogeen dat wel eens
ethinylestradiol (EE) kan vervangen en het trombo-embolische risico
zou kunnen terugdringen, kunnen we ons de vraag stellen waarom
die oplossing niet eerder werd gevonden", zegt Sophie Christin-Maître tijdens een
sessie van de `13
èmes
Journées de Gynécologie-Obstétrique' in Luik op 23 maart.
Het antwoord is niet eenvoudig, maar is in een woord samen te vatten:
biodisponibiliteit, een obstakel dat de combinatie NOMAC/E2 elegant heeft omzeild
om van deze nieuwe combinatie een eerste keus oraal anticonceptivum te maken
waarvoor de interesse niet uitblijft.
Dominique-Jean Bouilliez
MS7167N.indd 1
05/06/12 10:56